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贴剂的作用通过被动扩散的方式透过表皮层，再进入真皮层毛细血管、毛细淋巴管，通过人体血液循环到达细胞而起作用。部分药物通过毛囊和汗腺管等附属吸收、渗透进入人体循环（内***外治）。药物对穴位渗透及经脉传递和放大效应，起到双重治果。
透皮贴用于肌表薄贴,膏药中取气味具厚的药物,并加以引药率领群药,开结行滞直达***所。因此透皮贴可透入皮肤产生,止痛,化淤,通经走络,开窍透骨,散寒等。
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